Con l’antidoto idarucizumab in Italia, più sicuro l’impiego dell’anticoagulante (NAO) dabigatran 

Mar 01, 2016 Gaetano D'Ambrosio Farmaci, Farmaci Fibrillazione atriale, Farmaci Ictus -Tia, Farmaci Prevenzione primaria, Farmaci Prevenzione secondaria, Farmaci TVP-EP, Novità dalla ricerca, Novità Fibrillazione Atriale, Novità Homepage, Novità Ictus Tia, Novità Prevenzione Primaria, Novità Prevenzione Secondaria, Novità Trombosi venosa profonda Commenti disabilitati su Con l’antidoto idarucizumab in Italia, più sicuro l’impiego dell’anticoagulante (NAO) dabigatran 

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Recentemente é stato approvato anche dall’AIFA l’utilizzo clinico di idarucizumab, un anticorpo monoclonale umanizzato capace di antagonizzare, nell’arco di pochi minuti, l’effetto anticoagulante di dabigatran.

L’assenza di specifici antidoti (reversal agent)ha finora rappresentato uno dei pochi limiti all’utilizzo dei NAO (nuovi anticoagulanti orali). Questi farmaci, infatti, sono altrettanto efficaci quanto il warfarin nella prevenzione del tromboembolismo venoso (TVP) e dell’ictus nei pazienti con fibrillazione atriale non valvolare e sono caratterizzati da un rischio emorragico ridotto ma tuttavia non trascurabile.

Sono allo studio diverse soluzioni farmacologiche per ottenere una pronta inibizione dell’effetto anticoagulante dei NAO da utilizzare in presenza di emorragie gravi o nei pazienti che necessitano di un intervento chirurgico in condizioni di emergenza/ urgenza.

Le caratteristiche di idarucizumab, primo reversal agent ad essere approvato, sono state riassunte in una recente revisione della letteratura disponibile.

Riportiamo i punti chiave:

• ha una affinità per dabigatran 350 volte superiore a quella della trombina e si lega sia al farmaco libero sia a quello già legato alla trombina;
• é specifico per il dabigatran (non antagonizza gli effetti di rivaroxaban e apixaban);
• non interferisce con altri meccanismi della coagulazione e non ha alcun effetto procoagulante;
• si lega molto rapidamente e stabilmente alla molecola del dabigatran;
• una dose di 5 g, somministrata e.v. in bolo o con una infusione di 5 minuti, normalizza nell’arco di pochi minuti tutti i parametri emocoagulativi alterati dal dabigatran;
• la rapidità d’azione consente di avviare eventuali procedure chirurgiche subito dopo la somministrazione;
• l’effetto si protrae per 12 ore;
• in pazienti con funzione renale normale dopo 24 ore dalla somministrazione dell’antidoto è possibile riprendere la terapia anticoagulante; nei pazienti con funzione renale alterata l’emivita del farmaco é prolungata per cui la ripresa della terapia anticoagulante dovrebbe essere differita o si dovrebbe ricorrere ad un altro anticoagulante;
• gli studi su volontari sani ne hanno confermato la rapidità di azione e la sicurezza;
• é in corso uno studio di fase 3 su pazienti con emorragie severe o che richiedono un intervento chirurgico di urgenza i cui risultati preliminari, relativi ai primi 90 pazienti, hanno confermato efficacia, rapidità di azione e sicurezza anche in un contesto clinico.

In conclusione idrarucizumab é rapidamente efficace, antagonizza completamente l’azione di dabigatran, é specifico per dabigatran, non presenta effetti collaterali significativi, rappresenta una opzione terapeutica fondamentale nei pazienti anticoagulanti che presentino una emorragia maggiore o che necessitino di un intervento chirurgico in condizioni di urgenza, rende ancora più sicuro l’utilizzo della terapia anticoagulante con dabigatran.

Fonte
Idarucizumab The Antidote for Reversal of Dabigatran.Circulation. 2015;132:2412-2422.

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