SULODEXIDE: FARMACOLOGIA CLINICA

Nov 29, 2018 Augusto Zaninelli Farmaci, Farmaci TVP-EP, Farmaci Vasculopatie, FOCUS ON TVP, Questioni Pratiche, Questioni Pratiche - Trombosi Venosa Profonda, Questioni Pratiche - Vasculopatie Commenti disabilitati su SULODEXIDE: FARMACOLOGIA CLINICA

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Augusto Zaninelli
The System Academy, Firenze

Il sulodexide è un glucosamminoglicano naturale con spiccata attività antitrombotica e profibrinolitica ed è già stato studiato in precedenza per la sicurezza d’impiego, risultando associato ad un rischio molto basso di sanguinamento ed approvato in alcuni paesi per il trattamento delle malattie venose croniche.
Il Sulodexide, svolge un’azione antitrombotica sia a livello arterioso sia venoso attraverso una serie di meccanismi d’azione, quali l’inibizione di alcuni fattori coinvolti nella cascata coagulativa, in particolare del fattore X attivato, l’azione fibrinolitica e l’inibizione dell’adesione piastrinica. L’interferenza con la trombina è minima e ciò limita l’azione anticoagulante. Il Sulodexide, promuovendo la riduzione dei livelli di fibrinogeno, è efficace nel normalizzare l’alterata viscosità del sangue di pazienti con malattie vascolari e rischio trombotico. Inoltre, il Sulodexide, attraverso l’attivazione della lipoproteina lipasi è efficace nel normalizzare i livelli lipidici alterati.
Studi specifici hanno mostrato che la somministrazione di Sulodexide non ha effetto anticoagulante.
L’attività terapeutica del Sulodexide è stata valutata in pazienti affetti da patologie vascolari con rischio trombotico, sia sul versante arterioso sia venoso. Il farmaco ha dimostrato particolare efficacia in pazienti anziani e in pazienti diabetici. L’assorbimento, dopo somministrazione orale nell’uomo, studiato con il prodotto marcato, ha mostrato che un primo picco di livello ematico si verifica dopo 2 ore e un secondo tra 4 e 6 ore, dopo di che il farmaco non è più rilevabile nel plasma; esso viene nuovamente rilevato a circa 12 ore e poi rimane costante fino a circa le 48 ore. Il livello ematico costante trovato dopo 12 ore è probabilmente dovuto al lento rilascio del farmaco da parte degli organi di assorbimento e in particolare degli endoteli dei vasi.
Il metabolismo è principalmente epatico e l’escrezione principalmente urinaria. Utilizzando il prodotto marcato, il 55.23% della radioattività somministrata viene escreta con le urine durante le prime 96 ore. Questa eliminazione mostra un picco dopo circa 12 ore, e un valore urinario medio del 17,6% della dose somministrata nell’intervallo 0-24 ore; un secondo picco intorno alla 36a ora con l’eliminazione urinaria del 22% tra 24-48 ore; un terzo picco intorno alla 78a ora con una eliminazione urinaria di circa picco verso la 78° ora ore con l’eliminazione urinaria del 14,9% in un periodo di tempo di 48-96 ore. Dopo 96 ore, la radioattività non è più rilevabile nei campioni raccolti. La radioattività totale recuperata nelle feci è del 23% nelle prime 48 ore, dopo di che nessuna sostanza marcata può essere rilevata.
Il Sulodexide, essendo un polisaccaride acido, se somministrato in associazioni estemporanee può reagire complessandosi con tutte le sostanze basiche. Le sostanze in uso comune incompatibili nelle associazioni estemporanee per fleboclisi, sono: vitamina K, vitamine del complesso B, idrocortisone, jaluronidasi, gluconato di calcio, sali di ammonio quaternario, cloramfenicolo, tetracicline, streptomicina. Il Sulodexide è una molecola eparino-simile e pertanto può aumentare gli effetti anticoagulanti dell’eparina stessa e degli anticoagulanti orali se somministrato contemporaneamente.

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• azione fibrinolitica, fattore X attivato, inibizione adesione piastrinica, molecola eparino-simile, Rimuovi il termine, sulodexide

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